chlorowodorku nalmefenu

Syntetyczny antagonista opiatów. 1

Leczenie depresji opiatów indukowane, w tym depresja oddechowa, spowodowane opiatów naturalnych i syntetycznych. 1

Zarządzanie rozpoznaniem lub podejrzeniem przedawkowania opiatów. 1

Głównie podawać IV zastrzyku; można podawać IM lub iniekcji sub-Q, jeżeli żylne dostępu nie może być ustalona. za

Dla odwrócenia pooperacyjnej depresji opiatów, administrowania niebiesko znakowany dostępne komercyjnie zastrzyk zawierający 100 mcg / ml nalmefen. za

Do zarządzania rozpoznaniem lub podejrzeniem przedawkowania opiatów, administrowania zielono znakowany dostępne komercyjnie zastrzyk zawierający 1 mg / ml nalmefen. za

Odpowiednie kroki należy podjąć, aby zapobiec wykorzystanie nieprawidłowej koncentracji wstrzyknięcia. za

Podawać jako bolus IV. za

W przypadku zastosowania do leczenia pooperacyjnej depresję indukowaną opiatów u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowych, może być pożądane w celu rozcieńczenia do uzyskania końcowego stosunku 1: 1 0,9% roztworu chlorku sodu, lub sterylnej wodzie do wstrzykiwań. 1 (Patrz Cardiovascular Disease w ramach przestrogi.)

Dostępne w postaci chlorowodorku nalmefenu; dawka wyrażona nalmefenu. 1

Miareczkować dawki odwrócenie działania opiatów wywołane; gdy odpowiednie odwrócenie opiatów zostało ustalone, dodatkowe dawki nalmefenu nie są wymagane i może powodować niepożądany odwrócenie analgezji lub wycofania osad. za

Początkowo, 0,25 mcg / kg podawane w 2- do 5-minutowych odstępach czasu, aż do osiągnięcia pożądanej odpowiedzi uzyskane. 1

Masa ciała pacjenta

Dawka początkowa (0,25 mcg / kg)

Objętość nalmefen 100 mcg / ml roztwór (Blue-label) zarządzanie

50 kg

12,5 mcg

0,125 mL

60 kg

15 mcg

0,15 ml

70 kg

17,5 mcg

0,175 ml

80 kg

20 mcg

0,2 ml

90 kg

22,5 mcg

0,225 ml

100 kg

25 mcg

0,25 ml

Łączne całkowite dawkowanie> 1 mcg / kg nie zapewnia dodatkowy efekt terapeutyczny. 1

Pacjentów ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym: początkowo 0,1 mcg / kg podawana w 2- do 5-minutowych odstępach, aż pożądana odpowiedź uzyskuje. 1

Opiatów u naiwnych: Początkowo, 7,14 ug / kg (0,5 mg / 70 kg), a następnie drugą dawkę 14,29 ug / kg (1 mg / 70 kg) 2-5 minut później, jeśli to konieczne. 1

Jeżeli odpowiedź nie jest obserwowany po całkowitej dawce 21,43 ug / kg (1,5 mg / 70 kg), dodatkowe dawki jest mało prawdopodobne, aby zapewnić efekt terapeutyczny. 1

Pacjentów z podejrzeniem uzależnienia od opiatów: początkowo 1,43 mcg / kg (100 mcg / 70 kg). 1 W przypadku braku wycofania obserwowano w ciągu 2 minut, 7,14 ug / kg (0,5 mg / 70 kg), a następnie 14,29 ug / kg (1 mg / 70 kg) 2-5 minut później, jeśli to konieczne; 1 uważnie obserwować objawy odstawienia. za

Jeśli wystąpi nawrót depresji oddechowej miareczkować dawkę stopniowo się reakcji w celu uniknięcia nadmiernego odwrócenie. 1

Skumulowane dawki> 1 mcg / kg nie zapewnia dodatkowy efekt terapeutyczny. 1

Skumulowane dawki ≥21.43 mcg / kg (1,5 mg / 70 kg) mało prawdopodobne, aby zwiększyć odpowiedź terapeutyczną. 1

Zmniejszenie klirensu; Jednak dostosowanie dawki nie jest wymagane. za

Zmniejszonego klirensu. dostosowanie dawki nie jest wymagane, jednak podawanie dawek przyrostowych powoli (na przykład ponad 60 sekund), aby zminimalizować nadciśnienie i zawroty głowy związane z szybkim podaniu u tych pacjentów. 1

Dostosowanie dawki nie jest wymagane. za

Nadwrażliwość na nalmefen lub każdy składnik w preparacie. za

W przypadku stosowania w warunkach awaryjnych, inne środki resuscytacji (na przykład utrzymanie drożności dróg oddechowych, sztuczne oddychanie, podawanie tlenu, agentów wazopresyjne) powinny być łatwo dostępne i wykorzystywane jako pierwszy, gdy jest to konieczne. za

Ryzyko nawrotu depresji oddechowej u pacjentów pooperacyjnych oraz spowodowanych przedawkowaniem po początkowej odpowiedzi na nalmefenu. za

Dokładnie monitorować pacjentów, którzy odpowiedzieli na nalmefen od czasu działania niektórych opiatów (np metadon i levo-alfa-acetylometadol [LAAM]) może przekroczyć nalmefenu; monitorować pacjentów, dopóki nie istnieje uzasadniona obawa nawrotu depresji oddechowej. za

Poważne działania niepożądane sercowo-naczyniowe (np VT i VF, obrzęk płuc, nadciśnienie, niedociśnienie, niestabilność układu krążenia) u pacjentów pooperacyjnych iw ustawieniach oddziale ratunkowym po podaniu nalmefen; mogą być związane z nadmiernym dawkach. za

Należy zachować ostrożność u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą sercowo-naczyniową lub u osób otrzymujących leki potencjalnie kardiotoksycznym. zmniejszonego dawka zalecana u pacjentów pooperacyjnych w grupie wysokiego ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych. A (patrz dorosłych poniżej Dawkowanie i sposób podawania).

Możliwy opad ostrych objawów odstawiennych. a Użyj ze szczególną ostrożnością u pacjentów ze stwierdzoną fizycznego uzależnienia od opiatów lub po operacji z udziałem wysokich dawek opioidów. za

Obserwować pacjentów z podejrzeniem uzależnienia od opiatów objawy odstawienia po wstępnej i kolejnych zastrzyków nalmefenu. za

Niekompletne odwrócenie analgezji wywołanej buprenorfiny zgłoszonych w modelach zwierzęcych; Dlatego też, nalmefen może całkowicie odwrócić buprenorfiny wywołane depresji oddechowej. za

Możliwe ryzyko drgawek. za

Kategoria B.

Do mleka u szczurów; Nie wiadomo, czy do mleka ludzkiego. a Użyj ostrożność. za

Bezpieczeństwo i skuteczność nie ustalono u dzieci <18 lat. 1a Bezpieczeństwo i skuteczność nie ustalono u noworodków, jednak nalmefen mogą być stosowane w resuscytacji noworodków, gdy korzyści przeważają nad ryzykiem. za Niewystarczające doświadczenia w leczeniu pacjentów w wieku ≥65 lat w celu ustalenia, czy pacjenci w podeszłym wieku reagują inaczej niż u młodszych dorosłych. A (patrz szczególnych populacjach pod farmakokinetyki). Wybierz dawkowania zachować ostrożność ze względu na związane z wiekiem zmniejsza się w wątroby, nerek i / lub funkcji serca i potencjału dla jednoczesnego choroby i leczenia farmakologicznego. za Zmniejszenie klirensu; Jednakże, dostosowanie dawki jest nie zalecane ze względu nalmefen podawano jako ostrym przebiegu leczenia. za Zmniejszenie klirensu; podawanie dawek powoli w celu zminimalizowania negatywnych skutków. A (patrz niewydolnością nerek pod Dawkowanie i sposób podawania). Nudności, wymioty, tachykardia, nadciśnienie tętnicze. za Narkotyk Interakcja Komentarze Środki znieczulające, wziewne Brak szkodliwego oddziaływania obserwowane podczas nalmefen podawano po anestetyków wziewnych A benzodiazepiny Brak szkodliwego oddziaływania obserwowane podczas nalmefen podawano po benzodiazepiny A flumazenil Ryzyko wystąpienia drgawek A Zwiotczające mięśnie szkieletowe Brak szkodliwe interakcje obserwowano, gdy nalmefen podawano po zwiotczających mięśnie szkieletowe Antagoniści zwiotczających mięśnie szkieletowe Brak szkodliwego oddziaływania obserwowane podczas nalmefen podawano po szkieletowych antagonistów zwiotczających mięśnie i znieczuleniu ogólnym A Całkowicie wchłaniana po podaniu IM lub sub-Q; Średnia dostępność biologiczna wynosi około 101,5% i 99,7%, odpowiednio. za Terapeutyczne stężenie wystąpiło 5-15 minut po podaniu pojedynczej dawki IM lub sub-Q. za Czas trwania działania antagonista opiatów jest zmienna i zależy od dawki, stężenie i okres półtrwania w osoczu są opiat odwrócony, obecność lub nieobecność innych leków wpływających na mózg lub mięśnie oddychania i dawkę nalmefenu podawany. za Efekty utrzymywać nie> 30-60 minut po podaniu dawki częściowej zmiany kierunku (to jest, 1 ug / kg). A Efekty mogą utrzymywać się przez kilka godzin po podaniu dawki pełnego cofania (to jest 1 mg / 70 kg). za

Szybko rozprowadzane po podaniu dożylnym, przy czym 80% mózgu receptorów opioidowych zablokowanych w ciągu 5 minut od podania. za

Do mleka u szczurów; Nie wiadomo, czy do mleka ludzkiego. za

45%. za

Metabolizowany w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym dla nalmefenu glukuronidu, nieaktywny metabolit. za

Wydalane głównie w moczu, głównie jako metabolity, a w kale (17%). za

dwufazowa; Końcowy okres półtrwania wynosi około 10,8 godzin. za

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, klirens nalmefenu jest zmniejszona o 25-27% w porównaniu z tym u zdrowych dorosłych i okres półtrwania wynosi wzrosła do około 26,1 godzin. za

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, klirens nalmefenu jest zmniejszona o 28,3%. za

U pacjentów w podeszłym wieku, nie ma istotnych różnic w klirensu, objętości w stanie stacjonarnym dystrybucji lub okres półtrwania w stosunku do młodszych dorosłych. za

15-30 ° C. za

Antagonista opiatów długo działające. 1a

Antagonizuje działanie opiatów (np depresja oddechowa, sedacja, niedociśnienie). za

U pacjentów, którzy nie otrzymali niedawno opiatów, nalmefen wywiera żadnego efektu farmakologicznego. za

Nie wywołuje tolerancję, uzależnienie fizyczne lub mają potencjał uzależniający. A mogą wytrącać ostre wycofanie u osób uzależnionych od opiatów fizycznie. za

Znaczenie informowania lekarzy istniejących lub planowanego leczenia skojarzonego, w tym na receptę i leków OTC, jak również wszelkie współistniejących chorób. za

Znaczenie kobiet informowanie lekarzy, czy są lub planuje zajście w ciążę lub planuje karmić piersią. za

Znaczenie informowania pacjentów o innych ważnych informacji ostrożności. (Patrz Ostrzeżenia).

Substancje pomocnicze w preparatach dostępnych na rynku leków może mieć istotnego klinicznie wpływu w niektórych osobników; skonsultować specjalnego oznakowania produktów o szczegóły.

Proszę odnieść się do ASHP braków leków Resource Center uzyskać informacje na temat niedoborów jednego lub więcej z tych preparatów.

trasy

Formy dawkowania

Silne strony

Nazwy marek

Producent

pozajelitowe

Iniekcja

100 mcg (nalmefenu) na ml

Revex

Baxter

1 mg (nalmefenu) na ml

Revex

Baxter

AHFS DI Essentials. , Wybrane wersje 1 lutego 2008 r.

1. Ohmeda Pharmaceuticals. Revex (chlorowodorek nalmefen) wtrysk przepisywania informacji. Biblioteka Corner, NJ; 1996 marzec

za. Baxter Healthcare Corporation. Revex (chlorowodorek nalmefen) wtrysk przepisywania informacji. Decatur, IL; 2006 Maj.

b. Baxter Healthcare Corporation, Round Lake; IL: komunikacji osobistej.